Gezielter Prodrug-Ansatz F羹r Den Dickdarm
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- 作者: Mahendra Kumar,Singh 追蹤 ? 追蹤作者後,您會在第一時間收到作者新書通知。
- 出版社: Verlag Unser Wissen 追蹤 ? 追蹤出版社後,您會在第一時間收到出版社新書通知。
- 出版日:2021/09/29
內容簡介
Das Nalidixins瓣ure-Tryptophan-Konjugat wurde durch Kopplung von Nalidixins瓣ure mit Glycinmethylester-Hydrochlorid synthetisiert und durch Schmelzpunkt, D羹nnschichtchromatographie, RM-Wert, Rasterelektronenmikroskopie, R繹ntgenbeugungsstudie und Hochleistungsfl羹ssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Struktur des Prodrugs wurde durch analytische Verfahren, Elementaranalyse, Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie, Fourier-Transform-Kernresonanzspektroskopie und Massenspektroskopie best瓣tigt. Pr瓣formulierungsstudien ergaben eine erh繹hte Wasserl繹slichkeit bei nicht signifikanter Ver瓣nderung der Lipophilie von Nalidixins瓣ure-Tryptophan-Konjugat im Vergleich zu Nalidixins瓣ure. Die In-vitro-Umwandlung best瓣tigte, dass die Umwandlung des Prodrugs in der Magenumgebung nicht signifikant war, so dass das Ziel der Umgehung des Magen-Darm-Trakts ohne Freisetzung des Medikaments erreicht wurde. Allerdings wurde in Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 in Gegenwart von 20 % frischem Rattenkot eine 67,83 %ige Umwandlung des Nalidixins瓣ure-Tryptophan-Konjugats in Nalidixins瓣ure beobachtet, was auf die Hydrolyse der Amidbindung durch das von der Dickdarm-Mikroflora abgesonderte Enzym Amidase zur羹ckzuf羹hren ist.
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