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▍第二章 保健食品產品服用型態及吸收率──吃了有進入身體各處嗎?

一、保健食品仍以第一代膠囊型態居多,未隨科技進步而調整

目前市售保健食品有各種不同型態,如膠囊、錠劑、丸劑、散劑、顆粒劑、液狀、凝膠以及舌下吸收滴劑等,但以膠囊狀占多數,其次是錠劑。
膠囊狀(capsules)保健食品可使消費者心理上有服用藥物的感覺。膠囊起源甚早,公元前1500年,在埃及誕生了全世界第一粒膠囊,近代科學則直到1730年,維也納的藥劑師才開始用澱粉製造膠囊,1872年,在法國誕生了第一台膠囊製造充填機,1874年美國底特律開始了硬膠囊的工業化製造,從此膠囊產品進入了藥品及保健食品市場。
膠囊狀產品眾多是以液體、混懸劑、粉劑、顆粒劑等形式填充在膠囊中,或用膠囊基質包封,有以下兩種:硬膠囊:膠囊按原樣填充活性成分,或與添加劑如適當的賦形劑混合以使其均勻,或將活性成分製成顆粒或模製。軟膠囊:主要是油性原料或液體、懸浮、半固體的主要成分溶解分散在植物油中,並在明膠等膠囊基質中加入甘油或山梨糖醇(sorbitol)以增加可塑性的膠囊而成型。食用過量的山梨糖醇會引起某些腸胃問題,如腸胃痛、脹氣和程度不同的腹瀉,也可能加重腸易激症候群和果糖吸收不良。膠囊成分為動物性膠囊,這是以明膠(gelatin)為主原料加上純水製成,而明膠是以動物性之結締組織(如牛骨或牛皮)製成,主要成份是由氨基酸。另一種是植物性膠囊或稱素食膠囊,成分為羥丙基甲基纖維素(HPMC)為主原料加上純水製成。
錠劑(tablets)則是一種功效成份和賦形劑一起打壓成型的劑型,有些產品會在外面上一層膜衣,不僅能用來保護成分,也能用來控制在消化道中分解的速度。
無論是膠囊狀或錠劑,均是將有效成分原樣,或加入賦形劑、粘合劑、崩解劑、色素和其他適當的添加劑,通過一定的製造方法成型。
粘合劑─添加將原料的粉末顆粒粘合在一起,影響錠劑的機械強度。使用澱粉膠、阿拉伯樹膠、羥丙基甲基纖維素(hypromellose),亦有簡化稱作羥丙甲纖維素(hydroxypropyl methylcellulose)等。
崩解劑─一種通過吸收體內水分和膨脹而添加到崩解錠劑中的物質,促進活性成分的釋放。用作賦形劑的澱粉會吸收水分並膨脹,因此它還具有崩解劑的作用。此外,經常使用纖維素等。此外,還有一些如碳酸鹽與水反應生成氣體並分解。使用它的錠劑稱為發泡錠。
發泡錠(effervescent tablet,中國稱泡騰片),也稱水溶片,當它接觸水或其他液體的時候就會分散溶解成為溶液,並在此過程中釋放二氧化碳。快速的分散往往導致內容物溶於液體成為溶液,並產生泡沫。由可溶性有機酸和鹼性的金屬碳酸鹽類組成,常使用的酸有檸檬酸、酒石酸等,鹼類則以碳酸鹽類和碳酸氫鹽類為主,如碳酸鈉、碳酸氫鈉(小蘇打)等,以檸檬酸和碳酸氫鈉的反應為例,反應式為:

C6H8O7+3NaHCO3→3H2O+3CO2+Na3C6H5O7

潤滑劑─改善粉末流動性和促進壓縮成型的添加劑,例如硬脂酸鎂(Magnesium stearate)和滑石等。硬脂酸鎂商品名十八酸鎂、十八烷酸鎂。主要用作潤滑劑、抗粘劑、助流劑,成分為矽酸鎂。
色素─有色膠囊則有添加核可的食用色素,計有紅色7、6、40號,黃色4、5號,藍色1號、焦糖等食用色素。此外有二氧化鈦,其使用除了作為白色的色素使用外,製劑的用途則為遮光劑。
這些添加的化學物對人體當然有不利影響,而且吸收率低,大多遭胃酸破壞,對幼童及年長者也不易服用,需配大量水才能吞嚥。
目前許多保健食品原料來自天然植物,但多數成分因吸收效率不佳,效果有限。以知名度很高的白藜蘆醇(resveratrol)為例,這是來白葡萄、藍莓、樹莓及桑葚的果皮的非黃酮類酚類物質,是一種具有抗氧化活性之多酚類化合物,有抗發炎、保護心臟及癌症預防等活性,但白藜蘆醇特性為低水溶性及低溶離率,因而人體可用率也極低,目前市售產品大多以膠囊型態出售,必須要長期大量補充才能達到效果。
目前保健食品仍以第一代膠囊型態居多,並未隨科技進步而調整。

二、保健食品第二代液態果汁,第三代凝膠飲品,笫四代奈米薄膜的變革

第二代的保健食品型態是以液態為主,其中最為人知的是液態果汁保健食品,這不是一般果汁而是以具保健成分的水果所製成的。
一般來說,「果汁」常指甜食,即用水果製成的汁液,而用蔬菜製成的汁液則被視為「蔬菜汁」,與果汁的區別很多。
作為果汁的原料,果汁多、甜度和酸度強的水果易於使用,大量食用蘋果製成的蘋果汁、橙子製成的橙汁、柚子製成的柚子汁等。不僅有橙汁,還有很多使用了具保健成分水果的果汁。
果汁通常作為單一成分出售,但所謂的混合果汁,即混合幾種水果製成果汁,也很受歡迎。在一般的果汁中,常將果肉過濾,以便於飲用,但也有一種製造方法,即留下大量果肉。
一般來說,許多果汁都是甜的,但也有一些不甜,例如檸檬和柚子等柑橘類水果的情況下,100%的果汁被出售用作醋,因為非常酸且不太甜。
還有,椰子汁是儲存在嫩椰樹果實中的果汁,符合果汁的定義,但不是很甜,更像水,但也不是完全無味無臭的,而且由於它略帶甜味,含有大量的電解質,可以作為運動飲料出售,也可以作為生理鹽水使用。除了果汁,將水果內部的胚乳磨碎製成的乳狀椰奶也可以從椰子中獲得,椰子常用於製作甜飲料。
在蔬菜汁中,消耗最多的番茄汁往往是用番茄原汁原味製成的,而胡蘿蔔也可以原樣製成100%的汁液,但很多蔬菜汁是由幾種原料混合而成的
「混合果汁」。很多情況是與水果混合製成蔬菜/果汁。這是因為蔬菜汁,特別是綠葉蔬菜汁,因為甜味很少,容易散發綠色氣味,以綠色汁液為代表,很難喝,而且很難與蔬菜(胡蘿蔔等)和甜味強的水果相比,通過混合,增加了甜味,更容易飲用。
液態保健食品的成分不需要崩散及溶解,所以理論上來說,吸收度的確比膠囊或錠劑快,但吸收度未必較高。因為合格的錠劑、膠囊都能在胃部充分崩散及溶解,而被腸胃道吸收利用,所以液態保健食品事實上吸收度並不會優於其它劑型;而有些成分更不耐胃酸易被胃酸及消化酵素破壞的機會。
液態保健食品成分因溶於水中,往往降低穩定性,因此保存期限通常較短,尤其是抗氧化成分。
所以液態果汁保健食品飲用雖容易,但也是吸收率低,大多遭胃酸破壞,而且不利攜帶與運輸,製造過程也需添加增稠劑、調味劑、色素及防腐劑(抗氧化劑)等。
二十世紀末到二十一世紀初,保健食品型態進入第三代,也就是太空包液態凝膠飲品(jelly drink),凝膠(jel or gel)原意是凍結、不可動,這是一種固體的、類似果凍的材料,很柔軟或很堅硬。凝膠在穩定狀態下不具流動性,主要成分是液體,但由於液體中有三度空間網絡,因此凝膠在很多方面有著與固體相近的特性。
凝膠飲品除明膠外,洋菜也是凝膠飲品的膠凝劑,除了果汁飲料、蔬菜飲料、起司布丁風味的乳製品飲料外,許多還添加了各種營養成分和保健功能性成分,並設計開發了一些產品作為長期護理保健食品。
主要的容器是由帶塑料噴口的鋁層壓膜製成的軟包裝容器(袋裝容器),但也有金屬罐、玻璃瓶、PET瓶等容器者。
此型態產品仍需加入各種添加物,如增稠劑、調味劑、色素及防腐劑(抗氧化劑)等,而且運輸成本高。
2010年之後保健食品型態有了很大變革,即進入第四代產品,也就是奈米口溶薄膜(nano oral fast dissolving films)的新時代。
在奈米口溶薄膜出現前的保健食品不管哪一型態,大多營養素(平均至少有85%)在消化過程中遭破壞而導致不能被完全吸收,如鈣一般透過消化系統只能吸收25%到35%,而鋅、銅、硒也大約吸收30%而已,而合成的複方吸收的保健食品吸收率更低。
奈米口溶薄膜保健食品型態可謂是一項新革命。

三、消化道吸收利用保健食品的醫學研究

人體所吃下的食物的分解機制,首先進入口中的食物長度大約是公分(厘米cm)等級,經口腔咀嚼後碎裂成為十分之一的毫米(mm)等級的尺度,然後再吞下,再經過胃酸作用成為乳糜狀才進入小腸,在腸胃中經多種酵素消化分解,最後成為分子尺度等級,才能被人體吸收。所以人體的口、胃、腸以由上而下(top down)的方法,逐漸地將食品微米化、奈米化與分子化才能吸收,若有微米或奈米化食品則可直接吸收。
食用任何食物均需先進口腔,口腔(oral cavity)是由口唇、頰部、硬顎、軟顎以及舌所圍成的空腔。口腔表面有覆蓋口腔黏膜,總面積約100平方厘米,厚度約為500-600 μm,口腔黏膜是口腔內的第一道對外屏障,主要功能就是保護口腔內的組織不受外來物質的侵害。
口腔內各區黏膜厚度不一,從100-600 μm皆有,相較於口頰、上顎等,舌下黏膜為當中最薄,厚度介於100-200 μm,通透效能也最佳,再加上充分的血流供應,所以能在短時間內完成藥物或保健食品的吸收並發揮功效,但傳統保健食品需經正常消化程序才行。
口服方式把藥品或保健食品配水吞服進入胃腸道再吸收,這些製劑先經過崩散成較小顆粒後,其分子再溶離到胃腸液中,利用濃度梯度差異而吸收進入胃腸壁細胞。胃壁細胞可分泌鹽酸和內在因子。鹽酸功能可殺菌,活化胃蛋白酶原(前驅物)成為胃蛋白酶,並協助食物中的鐵離子的吸收。內在因子則可幫助迴腸吸收維生素B12。
膠囊就是讓對酸不安定的成分避開胃酸的破壞,而在腸道才會釋出藥品。但胃及腸的各種分解蛋白質與代謝成分的酵素會破壞保健食品,未遭破壞成分則經由肝門脈進入肝臟。有些則會經 由膽汁送出後又回到腸道,可再一次被吸收(所謂腸肝循環),或由糞便排出體外結腸。剩下的保健品分子經由肝靜脈進入心臟體循環,才是可用於人體的成分。
所以從口服後經過胃、腸、肝臟到全身血液循環的過程中,藥品的損耗情形稱為首渡效應(first-pass effect),而首渡效應後殘留的進到全身血液循環可被生物體利用的量分率,稱為生體可用率(bioavailability)。舉例來說,若口服保健食品只有50%被胃腸吸收,吸收到胃腸的有40%沒被破壞而進入肝臟,最後通過肝臟進到全身血液循環的有30%,那麼這保健食品藥品的口服生體可用率是6%(50%×40%×30%)。
所以由口腔進入的保健食品可用率很低,只有靠口腔黏膜吸收(Buccal absorption 或 Oral absorption)才行,這是一種透過口腔內擴散作用的吸收方式。營養物質可透過口腔黏膜滲透到微血管,再將其帶入體內循環,如此一來,可避免肝臟、胃腸道、酵素的破壞而保持其效果。
口腔黏膜作為吸收途徑主要有頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收;舌下黏膜滲透性強,物質可以迅速吸收,可應用在保健食品上。
例如以抗老為名的膠原蛋白類保健食品來說,因為不同膠原蛋白有不同分子結構,有些分子結構會被胃酸破壞或不易分解,最後被人體吸收所剩無幾。但如果保養食品直接由舌下或口腔黏膜吸收,吸收率可高達百分之八十以上,比腸胃吸收超出11倍。
奈米口溶薄膜保健食品則是此一技術的先驅。
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